FARM 15 VSK
ANALGETIKA
ANALGETIKA
adalah istilah yang digunakan untuk mewakili sekelompok obat yang digunakan
sebagai penahan sakit atau nyeri tanpa membuat penderita tak sadarkan
diri.
Nyeri
adalah perasaan sensoris dan emosional yang tidak enak atau pun perasaan yang
tidak nyaman, berkaitan dengan (ancaman) kerusakan jaringan. Keadaan psikik
sangat mempengaruhi nyeri misalnya emosi dapat menimbulkan sakit (kepala)
tetapi dapat pula menghindari rangsangan nyeri. Nyeri merupakan suatu perasaan
subjektif pribadi dan mempunya ambang toleransi yang berbeda bagi setiap
individu.
Nyeri
sebenarnya berfungsi sebagai tanda adanya penyakit atau kelainan dalam tubuh
dan merupakan bagian dari proses penyembuhan (imflamasi). Nyeri perlu
dihilangkan jika sudah menganggu aktivitas tubuh. Analgetik merupakan obat yang
digunakan untuk menghilangkan nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
OBAT analgesik
ini digunakan ini berfungsi dalam penyampaian rangsangan ke sistim saraf pusat
dengan cara menghambat enzim cyclooksidase
(COX) untuk menyampaikan rangsangan nyeri ke sistim syaraf pusat.
MEKANISME
DAN PROSES TERJADINYA NYERI
Mekanisme terjadinya nyeri adalah
sebagai berikut rangsangan(mekanik, termal atau Kimia) diterima oleh reseptor
nyeri yang ada di hampir setiap jaringan tubuh, Rangsangan ini di ubah
kedalam bentuk impuls yang di hantarkan ke pusat nyeri di korteks otak. Setelah
di proses dipusat nyeri, impuls di kembalikan ke perifer dalam bentuk persepsi
nyeri (rasa nyeri yang kita alami).
Sensari nyeri disebabkan oleh
pembebasan senyawa-senyawa kimia tertentu oleh stimulus nyeri. Senyawa kimia
yang yang dibebaskan ini dapat menimbulkan nyeri karena mengeksitasi
ujung-ujung syaraf nyeri yang menyebabkan zat lain menimbulkan nyeri
MACAM-MACAM
OBAT ANALGETIK
Obat-obat yang dapat mengatasi rasa nyeri dapat digolongkan
dalam beberapa kelompok, yaitu :
1. ANALGETIK NARKOTIKA
Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam pembentukan
prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgesiknya dan e&ek sampingnya.
Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat kerja yang terletak disistem saraf pusat.
umumnya mengurangi kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan ) dan menimbulkan perasaan nyaman. Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan serta ketergantungan psikis dan fisik dengan gejala-gejala abstinensia bila gobatan dihentikan.
Obat ini hanya dibenarkan untuk
penggunaan insidentil pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri
infark jantung, kolik batuk empedu atau batu ginjal).
Tanpa indikasi kuat tidak dibenarkan
penggunaannya secara kronik, disamping untuk mengatasi nyeri hebat, penggunaan
narkotik di indikasikan pada kanker stadium lanjut karena dapat meringankan
penderitaan.
Obat ini hanya dibenarkan untuk
penggunaan insidentil pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri
infark jantung, kolik batuk empedu atau batu ginjal).
Tanpa indikasi kuat tidak dibenarkan
penggunaannya secara kronik, disamping untuk mengatasi nyeri hebat, penggunaan
narkotik di indikasikan pada kanker stadium lanjut karena dapat meringankan
penderitaan.
PENGGOLONGAN OBAT ANALGETIK NARKOTIKA
Ø Alkaloid alam
: morfin, codein
Ø Derivat semi
sintesi : heroin
Ø Derivat sintetik
: metadon, fentanil
Ø Antagonis morfin
: nalorfin,nalokson, pentazocin
Struktur yang memiliki peran
penting dalam analgesik (dalam morfin):
Ø Struktur bidang
datar yang mengikat cincin aromatik obat melalui ikatan van der wall
Ø Tempat anionik
yang berinteraksi dengan pusat muatan positif obat
Ø Lubang yang
sesuai untuk –CH2-CH2- dari proyeksi cincin piperidin
Hubungan
Struktur Aktifitas Turunan Morfin
- 1. Eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas analgesik.2. Eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik.3. Perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik.4. Pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat meningkatkan aktivitas analgesik.5. Hidrogenasi ikatan rangkap C7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi.6. Substansi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesik.7. Pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 menurunkan aktivitas.8. Pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas.2. ANALGETIK PERIFER ATAU NON-NARKOTIKA
Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzimsiklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin
Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengandemikian mengurangi pembentukan mediator nyeri
efek samping yang paling umum dari golongan obat iniadalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergidi kulit. %&ek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka 'aktu lama dandosis besar.
Penggolongan obat analgetik non-narkotik1. Analgetik-antipiretik- turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid, fanasetin)
- turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron, propifenazon)
2. Antiradang bukan steroid (NSAID)
- turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida, asetosal)
- turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon, sulfinpirazon)
- turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)
- turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen)
- turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat, fentiazak)
- turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam
- turunan lain-lain (benzidamin, asam niflumat)
Hubungan Struktur dan Aktivitas Turunan Asam Salisilat
1. Senyawa anion salisilat aktif sebagai
antiradang, gugus karboksilat penting untuk aktivitas dan letak gugus hidroksil
harus berdekatan dengannya.
2.
Turunan halogen dapat meningkatkan
aktivitas tetapi toksisitas lebih besar.
3.
Adanya gugus amino pada posisi 4 akan menghilangkan aktivitas.
4. Pemasukkan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan
metabolisme (hidrolisis gugus asetil) menjadi lebih lambat.
5.
Adanya gugus aril yang hidrofob pada posisi 5 dapat
meningkatkan aktivitas.
Gunawan.G.S.
2007. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Balai
Penerbit FKUI.
DAFTAR PUSTAKA
PERTANYAAN
1. Bagaimana mekanisme kerja morfin dan apa efek sampingnya ?
2. Apakah analgetik narkotika bisa digunakan untuk ibu-ibu hamil? jika bisa apakah akan berpengaruh pada bayi nya?
3. Apakah dalam keadaan menstruasi boleh menggunakan obat analgetik narkotik
4. Berapakah dosis analgetik perifer yg tepat untuk
penderita,agar penderita tidak mendapatkan efek samping yg dapat merusak
jantung dan ginjal jika penderita telah mengkonsumsi obat tersebut dlm jngka
wkt yg lama?
5. rasa nyeri
setiap individu itu kan berbeda-beda, nah bagaimana ya kira-kira memilih jenis analgetik
yg tepat untuk masing2 individu, apa saja kriteria pemilihan analgetik untuk
tiap-tiap indvidu?
Menurut saya dalam keadaan menstruasi boleh menggunakan obat analgetik asalkan dosis yang kita minum sesuai dan tidak melebihi dosis
BalasHapusYa saya sependapat, untuk penggunaan analgetik non narkotik (asam mefenamat) dapat digunakan untuk mengatasi nyeri haid namun penggunaanga tidak lebih 3 hari dg dosis 250mg setiap 6-8jam
HapusHai viska saya akan membantu menjawab, menurut pendapat saya pemberian analgetik narkotika untuk ibu-ibu hamil bergantung dengan obatnya. obat yang aman untuk ibu hamil yaitu parasetamol pada trimester ke 3,. Hindari pemberian obat ibuprofen karena akan menyebabkan bayi nya prematur
BalasHapusSaya akan mencoba jawab pertanyaan no 1, mekanisme aksi morfin yaitu Agonis opioid menghasilkan efek analgesik dengan mengikat reseptorkhusus, yang terutama terletak pada daerah otak dan korda spinalis yang terlibatdalam transmisi dan modulasi rasa nyeri. Tiga kelas utama reseptor opioid telahteridentifikasi pada wilayah-wilayah sistem syaraf yang bervariasi dan padajaringan yang lain. Kelas utama dari reseptor adalah µ (mu untuk morphine), δ(delta) dan (kappa). Sebagian besar analgesik opioid yang ada saat ini beraksiκterutama dengan reseptor mu.Morfin merupakan agonis reseptor opioid, dengan efek utama mengikatdan mengaktivasi reseptor µ-opioid pada sistem saraf pusat. Aktivasi reseptor initerkait dengan analgesia, sedasi, euforia.
BalasHapussedangkan efek sampingnya menurut saya adalah gatal-gatal, kesulitan bernapas, pembengkakan wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan.
segera Hubungi dokter Anda jika mengalami efek samping yang serius seperti :
sulit bernafas, detak jantung lambat, kaku otot, kejang,kulit lembap dan dingin,bingung, kebiasaan yang tidak normal, rasa lemah, rasa ingin pingsan,sulit menelan,sulit kencing,warna kulit pucat, sesak nafas, denyut jantung cepat, sulit berkonsentrasi,mudah memar, pendarahan yang tidak biasa, bintik-bintik ungu atau kulit memerah
Efek samping lainnya: berat badan turun,diare,mual, muntah, sakit perut, kehilangan selera makan,demam, kemerahan, rasa geli, sakit kepala, pusing, kepala terasa berputar, sulit mengingat, sulit tidur, mimpi buruk. Tidak semua orang mengalami efek samping ini. Mungkin ada beberapa efek samping yang tidak disebutkan di atas. Jika Anda khawatir tentang efek sampingnya, silakan konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
menurut saya pada saat mentruasi boleh mengkonsumsi obat analgetik tetapi untuk lebih aman hanya dikonsumsi analgetik golongan non narkotik contohnya asam mafenamat. kalau untuk golongan analgrtik narkotik biasanya untuk mengurangi rasa nyeri dari sedang sampai kuat sedangkan nyeri menstruasi termasuk kedalam nyeri ringan sampai sedang.
BalasHapusefek samping morfin adalah jika dikonsumsi dalam jangka panjang tanpa pengawasan dokter dapat menyebabkan ketergantungan
BalasHapussebaiknya analgetik narkotik tidak digunakan padaibu hamil
BalasHapuspertanyaan no 2
BalasHapusmenurut pendapat saya pemberian analgetik narkotika untuk ibu-ibu hamil bergantung dengan obatnya. obat yang aman untuk ibu hamil yaitu parasetamol pada trimester ke 3,. Hindari pemberian obat ibuprofen karena akan menyebabkan bayi nya prematur
mengenai mekanisme kerja morfin
BalasHapusMorfin merupakan obat analgesik yang termasuk dalam golongan opioid. Morfin bekerja dengan cara mengikat reseptor opioid yaitu Mu atau yang biasa disebut MOR (Mu Opioid Reseptor). Morfin bersifat agonis karena morfin bekerja dengan cara mengaktivasi reseptor Mu yang terdapat pada sistem syaraf pusat.
Berawal dari terjadinya nyeri hebat atau nyeri dalaman dimana rasa nyeri terjadi akibat adanya kerusakan pada jaringan maupun sel-sel dalam tubuh sehingga merangsang pelepasan neurotransmiter nyeri oleh sistem syaraf pusat. Morfin yang merupakan obat analgesik narkotik bekerja dengan 2 mekanisme diantaranya menutup kanal ion Ca2+ dan menghambat pelepasan substansi P.
Morfin berikatan dengan reseptor Mu opioid lalu dihubungkan dengan protein G yang secara langsung mempengaruhi saluran K+ dan Ca2+. Pada keadaan normal protein G yang memiliki GDP yang mengikat sub unit α, β, γ dalam kondisi istirahat atau tidak aktif. Namun saat opioid berinteraksi dengan reseptornya, sub unit GDP terdisosiasi dan berubah menjadi GTP dengan mekanisme perubahan konformasi. GTP ini aka mendisosiasi subunit α sehingga terikat padanya. GTP yang terikat pada subunit α ini memerintahkan sel saraf untuk menurunkan aktifitas listriknya dengan meningkatkan pemasukan K+ dan menghambat pemasukan Ca2+. Dengan terikatnya GTP pada sub unit α juga dapat menghambat terbentuknya enzim adenilat siklase. Enzim ini merupakan enzim yang berperan sebagai messenger pada penyampaian pesan untuk sel saraf. Jika pembentukan enzim adenilat siklase dihambat maka pembentukan substansi P yang merupakan neurotransmiter nyeri juga dihambat, sehingga rasa sakitnya berkurang. Demikianlah morfin bekerja, dengan kedua hal inilah maka morfin akan menurunkan aktivitas listrik saraf dan menurunkan pelepasan neurotransmiter nyeri.