AZAS PERANCANGAN OBAT FAR'M 15
AZAS
PERANCANGAN OBAT
Penemuan obat
adalah sebuah usaha yang diarahkan pada suatu target biologis, yang telah
diketahui berperan penting dalam perkembangan penyakit atau dimulai dari suatu
molekul dengan aktivitas biologi yang menarik.
Rancangan Obat adalah usaha untuk mengembangkan obat yang telah ada,
yang sudah diketahui struktur molekul dan aktivitas biologisnya, atas dasar
penalaran yang sistematik dan rasional, dengan mengurangi faktor coba-coba
seminimal mungkin.
Tujuan utama upaya merancang/desain suatu obat dalam ilmu
kimia medisinal adalah supaya dapat ditemukan suatu molekul yang akan
menghasilkan efek biologis yang bermanfaat tanpa berakibat efek biologis yang
merugikan. Sebagai contoh, suatu senyawa yang dapat menurunkan tekanan darah
dapat juga memiliki efek samping pada sistem syaraf pusat. Dengan demikian
merupakan suatu kesalahan apabila tujuan utama akan dapat tercapai dengan
sempurna, tetapi efek negatif obat tersebut juga cukup merugikan
Metode yang
digunakan dalam rancangan obat antara lain :
- · Rancangan obat dengan bantuan computer (Computer Assited Drug Design CADD)· Grafik molekul terutama untuk mengetahui konformasi dan model molekul senyawa sebagai petunjuk dalam rancangan analog· Pengenalan pola (Pattern recoginition), untuk seleksi senyawa-senyawa yang diinginkan· Kesesuaian reseptor (receptor-fit) untuk karakterisasi reseptor farmakologis dan untuk melihat model interaksi obat-reseptor atau substrat-enzim serta ikatan-ikatan kimia yang terlibat dalam interaksi obat-reseptor.Langkah-langkah perancangan obat :1. Mencari senyawa penuntun (lead compound),2. yaitu senyawa yang digunakan sebagai pangkal tolak modifikasi molekul. Senyawa penuntun adalah senyawa yang dapat menimbulkan aktivitas biologis, seperti aksi terapeutik, aksi toksik, regulasi fisiologis, hormon, dan feromon, serta senyawa yang terlibat atau berpengaruh terhadap proses biokimia dan patologi pada hewan atau tumbuh-tumbuhan.3. Manipulasi molekul (modifikasi molekul atau modifikasi struktur),4. Yaitu mensintesis sejumlah turunan senyawa penuntun, melakukan identifikasi struktur dan menguji aktivitas biologisnya. Gugus atau substituen yang disubsitusikan dapat dipilih dengan menggunakan metode Topliss, metode pencarian Fibonacci, metode Rangkaian optimisasi simpleks atau Analisis klaster. Jumlah senyawa yang disintesis tergantung dari metode yang digunakan.5. Merumuskan hubungan kuantitatif sementara antara struktur-aktivitas biologis dari senyawa yang jumlahnya terbatas dengan menggunakan statistik analisis regresi. Pada tahap ini umumnya digunakan model LFER Hansch (model ekstratermodinamik) atau model de novo Free-Wilson. Parameter sifat kimia fisika yang digunakan dalam HKSA model Hansch adalah parameter lipofilik seperti log P, , f dan Rm, parameter elektronik, seperti pKa,Ï€ ∂, ∂i, ∂*, F, dan R, serta parameter sterik, seperti MR, (P), Es, L, dan B1-B5.6. Hasil analisis regresi kemudian dievaluasi dan merancang sejenisnya untuk mengembangkan dan menyempurnakan hubungan tersebut. Peneliti harus sudah yakin bahwa senyawa sejenis yang akan disintesis merupakan pilihan”terbaik” secra hipotesis.7. Merancang penggunaan bentuk sediaan obat yang sesuai.8. Merancang aturan dosis yang sesuai
Daftar pustakaSiswandono, Bambang Soekardjo. 1998. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Surabaya: Airlangga University Press.
PERTANYAAN1. Apakah selama ini di dalam perancangan obat pernah terjadi kelalaian dengan mengabaikan salah satu langkah perancangan obat? Jika pernah, apakah hal tersebut berakibat sangat fatal?2. evaluasi klinik apa yang dilakukan dalam langkah perancangan obat?3. apa contoh obat yang sudah di modifikasI?
3. Contoh :
BalasHapusKokain disederhanakan molekulnya menjadi benzokain, prokain, tetrakain, butetamin, amilokain, piperokain, dan meprilkain.
menurut saya jawaban no 1 yaitu sejauh ini belum pernah terjadi kegagalan dalam perancangan obat jika pun pernah efek nya sangat fatal bahkan bukan efek terapi yang dihasilkan tetapi malah efek toksik
BalasHapussaya bersependapat dengan saudari hesty, kegagalan dalam perancangan jarang sekali terjadi, apalagi didukung dengan metode perancangan yang tepat. karena jika terjadi kegagalan, maka senyawa obat yang diperoleh akan tidak sesuai dengan yang diharapkan, dimana bisa berupa efektivitasnya rendah, tokssisitas dan efek samping tinggi.
Hapussaya sependapat dengan hesty, jika salah satu langkah perancangan obat di abaikan maka berpengaruh pada efek dari obat tersebut
HapusMenurut pedapat saya, kegagalan dalam perancangan obat mungkin saja terjadi. Dimana efek dari obat yg diinginkan tidak sesuai. Hal trsebut bisa dikarenakan kelalaian dalam proses perancangan tersebut. Namun, efek fatal dari kegagalan trsebut tidak mungkin terjadi, karena apabila timbul efek negatif, maka proses perancangan akan dihentikan dan tidak dilanjutkan. Sehingga tidak akan ada efek yg merugikan konsumen.
Hapussaya setuju dengan pendapat hesty, ike, rela, dan vaseline, kemungkinan terjadi kesalahan perangcangan itu mungkin saja terjadi, namun tidak sering atau jarang. kalau pun terjadi, obat tersebut tidak akan di gunakan, karena dapat berakibat fatal pada penggunanya.
Hapussaya akan menjawab no 1
BalasHapusMenurut saya sejauh ini belum pernah terjadi kegagalan dalam perancangan obat na jika itu terjadi maka efek yg diinginkan tidak terjadi
Saya akan membantu jawaban no 1
BalasHapusJawaban no 1
Menurut saya sejauh ini belum pernah terjadi kegagalan dalam perancangan obat na jika itu terjadi maka efek yg diinginkan tidak terjadi
Saya akan menjawab pertanyaan no 1
BalasHapusMenurut saya sejauh ini belum pernah terjadi kegagalan dalam perancangan obat na jika itu terjadi maka efek yg diinginkan tidak terjadi
Kokain disederhanakan molekulnya menjadi benzokain, prokain, tetrakain, butetamin, amilokain, piperokain, dan meprilkain.
BalasHapuspengembangan turunan benzil penisilin sehingga tahan terhadap asam lambung dan dapat diberikan peroral, seperti ampisilin.
Hapusiya hilda, modifikasi menyebabkan penisilin hingga kini sudah memiliki generasi keempat
Hapusberarti meminimalkan terkait resistensinya juga ya
HapusSaya akan menjawb pertnyaan nmr 1
BalasHapusyaitu sejauh ini belum pernah
kegagalan dalam perancangan jarang sekali terjadi, apalagi didukung dengan metode perancangan yang tepat. karena jika terjadi kegagalan, maka senyawa obat yang diperoleh akan tidak sesuai dengan yang diharapkan, dimana bisa berupa efektivitasnya rendah, tokssisitas dan efek samping tinggi
Jawaban no 1
BalasHapusMenurut saya sejauh ini belum pernah terjadi kegagalan dalam perancangan obat na jika itu terjadi maka efek yg diinginkan tidak terjadi
menurut saya juga begitu, karena dalam perancangan obat pasti sudah dilakukan beberapa analisa dan metode terlebih dahulu
Hapussaya akan membantu menjawab pertanyaan no 3 contoh obat yg sdh di modifikasi adalah
BalasHapusFisostigmin yang ada secara alami, dimodifikasi menjadi Neostigmin. Neostigmin seperti yang ditunjukkan pada lingkaran merah memiliki gugus amin kuartener yang mana lebih polar sehingga efek pada SSP-nya lebih rendah. Untuk informasi saja, keduanya memiliki aktivitas antikolinergik.
BalasHapusJawaban no 1
Menurut saya sejauh ini belum pernah terjadi kegagalan dalam perancangan obat na jika itu terjadi maka efek yg diinginkan tidak terjadi
saya akan menjawab pertanyaan no 1
BalasHapuskegagalan dalam perancangan jarang sekali terjadi, apalagi didukung dengan metode perancangan yang tepat. karena jika terjadi kegagalan, maka senyawa obat yang diperoleh akan tidak sesuai dengan yang diharapkan, dimana bisa berupa efektivitasnya rendah, tokssisitas dan efek samping tinggi.
untuk jawaban nomor 1. berdasarkan artikel yang saya baca jarang sekali terjadi kegagalan dalam perancangan obat, dimana perancangan obat ini dilakukan dengan rancangan dan metode yang tepat sehinggan untuk kegagalan jarang terjadi.
BalasHapusNo 1
BalasHapusJarang sekali terjadi kesalahan dalam perancangan obat, kalaupun terjadi kesalahan maka biasa nya obat baru tersebut tidak akan digunakan dalam tindakan medis
Hay viska, saya akan menjawab nmbr 2. Langkah ke 5, 6 dan 7 pada umumnya melibatkan bidang disiplin ilmu yang lain seperti farmasetika, farmakologi, biokimia, toksikologi dan kedokteran.
BalasHapusHay viska, saya akan menjawab nmbr 2. Langkah ke 5, 6 dan 7 pada umumnya melibatkan bidang disiplin ilmu yang lain seperti farmasetika, farmakologi, biokimia, toksikologi dan kedokteran.
BalasHapusuntuh pertanyaan no 3 yaitu Morfina yang dikembangkan menjadi petidin, sebagai analgetika narkotika
BalasHapusno 3
BalasHapuscontoh obat yang dimodifikasi seperti Kokain disederhanakan molekulnya menjadi benzokain, prokain, tetrakain, butetamin, amilokain, piperokain, dan meprilkain
kegagalan dalam perancangan jarang sekali terjadi, apalagi didukung dengan metode perancangan yang tepat. karena jika terjadi kegagalan, maka senyawa obat yang diperoleh akan tidak sesuai dengan yang diharapkan, dimana bisa berupa efektivitasnya rendah, tokssisitas dan efek samping tinggi.
BalasHapusjawaban no 3
BalasHapusKokain disederhanakan molekulnya menjadi benzokain, prokain, tetrakain, butetamin, amilokain, piperokain, dan meprilkain
Modifikasi obat contoh penemuab liposom untuk pengobatan targetted therapy
BalasHapus